А > АН АнтимикотикиАНТИМИКОТИКИАвторы: С.Б. ЯкушинАНТИМИКОТИКИ (от анти… и µ ύϰης - гриб), противогрибковые средства, антифунгальные препараты, вещества, подавляющие жизнедеятельность микроскопич. грибов. Первый А. - нистатин, был выделен из культуры актиномицетов (Streptomyces noursei) в 1950. К А. относятся вещества разной химич. природы. Среди них есть полиены (макролидные антибиотики - нистатин и амфотерицин В), азолы (кетоконазол, флуконазол, итраконазол), аллиламины, циклич. гексапептиды, пиримидиновые производные и др., а также гризеофульвин (грицин), некоторые неорганич. соединения, в т. ч. иодид калия, тетраборат натрия, соли тяжёлых металлов. Спектр активности А. значительно варьирует. Напр., амфотерицин В действует на дрожжи (кандиды и криптококки) и мицелиальные грибы (в т. ч. аспергиллы, зигомицеты), нистатин - только на кандиды. Азолы активны в осн. в отношении кандид, но некоторые их представители (итраконазол, вориконазол) действуют и на мицелиальные грибы (напр., аспергиллы). Действие А. основано на непосредственном разрушении компонента клеточной стенки грибов эргостерола (полиены) или на подавлении активности ферментов, участвующих в его синтезе,- ланостерол-деметилазы (азолы) и скваленэпоксидазы (аллиламины). А. могут нарушать синтез глюкана, входящего в состав клеточной стенки (эхинокандины) или молекул нуклеиновых кислот (гризеофульвин, пиримидиновые производные). Развитие резистентности грибов к действию А. связано с изменением проницаемости их клеточной стенки, структуры и количества ферментных систем и активным выведением А. из клетки. Практич. применение нашли ок. 20 А. Некоторые из них - модифицир. продукты жизнедеятельности грибов, большинство получено путём химич. синтеза (в т. ч. пиримидиновые производные). А. используются при лечении поверхностных (напр., дерматомикозы, кандидоз кожи и слизистых оболочек) и глубоких, или системных (инвазивный кандидоз, аспергиллёз, криптококкоз), микозов. А. обладают разл. переносимостью, могут давать побочные эффекты - аллергич. реакции, поражения почек и др. А., используемые при грибковых поражениях растений, называются фунгицидами. Литература Лит.: Силин В. А., Лещенко В. М., Шеклаков Н.Д. Синтетические противогрибковые средства // Вестник дерматологии и венерологии. 1988. № 10; Лещенко В.М. Современные антимикотики в дерматологии // Consilium medicum. 2004. № 3. |
 |